Curcumin, a relatively non-toxic na

Curcumin, a relatively non-toxic natural product isolated from Curcuma longa, is a modest inhibitor of the HIV-1 (IC50 = 100 microM) and HIV-2 (IC50 = 250 microM) proteases. Simple modifications of the curcumin structure raise the IC50 value but complexes of the central dihydroxy groups of curcumin with boron lower the IC50 to a value as low as 6 microM. The boron complexes are also time-dependent inactivators of the HIV proteases. The increased affinity of the boron complexes may reflect binding of the orthogonal domains of the inhibitor in interesecting sites within the substrate-binding cavity of the enzyme, while activation of the alpha, beta-unsaturated carbonyl group of curcumin by chelation to boron probably accounts for time-dependent inhibition of the enzyme

Results (Thai) 1:

เคอร์คูมิน ผลิตภัณฑ์ธรรมชาติค่อนข้างพิษแยกต่างหากจากขมิ้นชัน เป็นสารยับยั้งเจียมเนื้อเจียมตัวของเอชไอวี-1 (IC50 = 100 microM) และเอชไอวี-2 (IC50 = 250 microM) proteases ปรับเปลี่ยนโครงสร้างของเคอร์คูมินอย่างเพิ่มค่า IC50 แต่คอมเพล็กซ์ของกลุ่ม dihydroxy กลางของเคอร์คูมินกับโบรอนลด IC50 กับค่าต่ำสุดที่ 6 microM คอมเพล็กซ์โบรอนก็ inactivators ขึ้นอยู่กับเวลาของ proteases เอชไอวี ความสัมพันธ์ที่เพิ่มขึ้นของคอมเพล็กซ์โบรอนอาจสะท้อนการผูกของโดเมน orthogonal ของผลในเว็บไซต์ interesecting ภายในช่องรวมพื้นผิวของเอนไซม์ ในขณะที่เปิดใช้งานของ alpha, beta-ในระดับที่สม carbonyl กลุ่มเคอร์คูมินโดย chelation การโบรอนคงบัญชีในการยับยั้งเอนไซม์นี้ขึ้นอยู่กับเวลา

Results (Thai) 2:

curcumin, ผลิตภัณฑ์จากธรรมชาติที่ค่อนข้างปลอดสารพิษที่แยกได้จากขมิ้นชันเป็นยับยั้งเจียมเนื้อเจียมตัวของเอชไอวี-1 (IC50 = 100 ไมโครโม) และเอชไอวี 2 (IC50 = 250 ไมโครโม) โปรตีเอส การปรับเปลี่ยนที่เรียบง่ายของโครงสร้าง curcumin เพิ่มค่า IC50 แต่คอมเพล็กซ์ในกลุ่ม dihydroxy กลางของขมิ้นชันกับโบรอนลด IC50 เป็นค่าที่ต่ำเป็น 6 ไมโครโม คอมเพล็กซ์โบรอนนอกจากนี้ยังมี inactivators ขึ้นกับเวลาของโปรตีเอสเอชไอวี ความสัมพันธ์ที่เพิ่มขึ้นของคอมเพล็กซ์โบรอนอาจสะท้อนให้เห็นถึงผลผูกพันของโดเมนมุมฉากของยับยั้งใน interesecting เว็บไซต์ที่อยู่ในช่องพื้นผิวที่มีผลผูกพันของเอนไซม์ในขณะที่เปิดใช้งานของอัลฟากลุ่มคาร์บอนิลเบต้าไม่อิ่มตัวของขมิ้นชันโดยขับโบรอนอาจบัญชีสำหรับ ยับยั้งขึ้นกับเวลาของเอนไซม์

Results (Thai) 3:

เคอร์คิวมินค่อนข้างปลอดสารพิษผลิตภัณฑ์ธรรมชาติ สกัดจากขมิ้นชัน เป็นสารยับยั้งที่เจียมเนื้อเจียมตัวของเชื้อเอชไอวี ( ic50 = 100 microm ) และ hiv-2 ( ic50 = 250 microm ) คุณค่าทางอาหาร การดัดแปลงโครงสร้างง่ายกดเพิ่มค่าแต่ ic50 เชิงซ้อนของส่วนกลาง กลุ่ม dihydroxy ของขมิ้นชันกับการลด ic50 เป็นค่าต่ำสุดที่ 6 microm .สารประกอบโบรอนยังเวลา inactivators ของเอชไอวี คุณค่าทางอาหาร เพิ่มความสามารถของสารประกอบโบรอนอาจสะท้อน ( โดเมน ) ของตัวยับยั้งใน interesecting เว็บไซต์ภายในพื้นผิวผูกโพรงของเอนไซม์ ในขณะที่การเปิดใช้งานของอัลฟ่าเบต้าไม่หยิ่งผยองของขมิ้นชันโดยการล้างพิษเพื่อโบรอนอาจบัญชีสำหรับเวลาของการยับยั้งเอนไซม์