Reveal the unexpectedPotential drug

Reveal the unexpected
Potential drug candidates are usually identified by screening against a specific target. However, few, if any, compounds are completely selective for one target or one organ. Furthermore, in vitro testing can produce some selectivity data and indicate the potential for causing specific toxicological effects, but in vivo studies are essential for determining whether the in vitro activity does in fact translate to the in vivo situation and can reveal the broad array of unexpected secondary effects that are typical of essentially all treatments.

The anti-hypertensive effects of clonidine are observed only in vivo; in vitro this compound is a weak contractor of vascular smooth muscle [12]. Some α2-adrenoceptor agonists behave as full or partial agonists in isolated cells and tissues, but as antagonists in vivo [13].

Unexpected activity can also provide benefit. During the search for a better and longer lasting β-adrenoceptor agonist than isoprenaline, in vivo testing of salbutamol showed that a much larger dose was required to induce tachycardia than to inhibit responses to bronchoconstrictor agents [14]. Thus, the selectivity of salbutamol was demonstrated well before the definition and characterization of β1- and β2-adrenoceptors was achieved at the molecular level.

Results (Thai) 1:

เปิดเผยไม่คาดคิดคัดกรองตามเป้าหมายเฉพาะเจาะจงมักจะระบุการยาผู้ที่มีศักยภาพ อย่างไรก็ตาม น้อย ถ้ามี สารจะใช้ทั้งหมดเป้าหมายหนึ่งหรืออวัยวะหนึ่ง นอกจากนี้ ในหลอดทดสอบสามารถผลิตข้อมูลบางอย่างใว และระบุโอกาสที่ก่อให้เกิดผลเฉพาะ toxicological ได้ศึกษาในสัตว์ทดลองจำเป็นสำหรับการกำหนดว่า กิจกรรมในแปลในความเป็นจริงสถานการณ์ในสัตว์ทดลอง และสามารถแสดงแถวกว้างคาดผลรองที่ทั่วไปของการรักษาทั้งหมดเป็นผลป้องกัน hypertensive clonidine พบเฉพาะในสัตว์ทดลอง ในสารประกอบนี้มีผู้รับเหมาที่อ่อนแอของกล้ามเนื้อเรียบของหลอดเลือด [12] บาง agonists α2 adrenoceptor ลักษณะ เป็น agonists เต็ม หรือบางส่วนในการแยกเซลล์และเนื้อเยื่อ แต่ในสัตว์ทดลองตัว [13]กิจกรรมที่ไม่คาดคิดสามารถให้ประโยชน์ ในระหว่างการค้นหาอะโกนิสต์ดี และยาวβ-adrenoceptor มากกว่า isoprenaline ในสัตว์ทดลองทดสอบ salbutamol ที่แสดงให้เห็นว่า ปริมาณมากขนาดใหญ่กว่าเป็นต่อชวนล่างเต้นเร็วกว่าเพื่อขัดขวางการตอบรับ bronchoconstrictor ตัวแทน [14] ดังนั้น ใวของ salbutamol ถูกแสดงด้วยก่อนกำหนด และจำแนกของ β1 - และ β2-adrenoceptors สำเร็จในระดับโมเลกุล

Results (Thai) 2:

เปิดเผยที่ไม่คาดคิดผู้สมัครยาเสพติดที่อาจเกิดขึ้นจะมีการระบุโดยปกติการตรวจคัดกรองกับเป้าหมายที่เฉพาะเจาะจง
แต่ไม่กี่ถ้ามีสารประกอบจะสมบูรณ์เลือกหนึ่งเป้าหมายหรืออวัยวะ นอกจากนี้ในการทดสอบในหลอดทดลองสามารถผลิตข้อมูลการเลือกบางอย่างและแสดงให้เห็นศักยภาพในการก่อให้เกิดผลทางพิษวิทยาเฉพาะ แต่ในการศึกษาร่างกายมีความจำเป็นในการพิจารณาว่ากิจกรรมในหลอดทดลองไม่ในความเป็นจริงแปลกับสถานการณ์ในร่างกายและสามารถเปิดเผยความหลากหลายของที่ไม่คาดคิด . ผลรองที่มีหลักทั่วไปของการรักษาทั้งหมดผลป้องกันความดันโลหิตสูงของclonidine จะพบเฉพาะในร่างกาย; ในหลอดทดลองสารนี้เป็นผู้รับเหมาที่อ่อนแอของกล้ามเนื้อเรียบของหลอดเลือด [12] บาง agonists α2-adrenoceptor agonists ทำตัวเป็นทั้งหมดหรือบางส่วนในเซลล์และเนื้อเยื่อที่แยก แต่เป็นคู่อริในร่างกาย [13]. กิจกรรมที่ไม่คาดคิดยังสามารถให้ผลประโยชน์ ในระหว่างการค้นหาสำหรับการที่ดีขึ้นและยั่งยืนนานตัวเอกβ-adrenoceptor กว่า isoprenaline ในการทดสอบร่างกายของ salbutamol แสดงให้เห็นว่ายาที่มีขนาดใหญ่ที่ถูกต้องจะทำให้เกิดหัวใจเต้นเร็วกว่าที่จะยับยั้งการตอบสนองต่อ bronchoconstrictor ตัวแทน [14] ดังนั้นการเลือกของ salbutamol ที่ถูกแสดงให้เห็นก่อนที่จะมีความหมายและลักษณะของβ1-และβ2-adrenoceptors ก็ประสบความสำเร็จในระดับโมเลกุล

Results (Thai) 3:

เผยไม่คาดคิด
ศักยภาพยาผู้สมัครมักจะระบุโดยการคัดกรองกับเป้าหมายที่เฉพาะเจาะจง อย่างไรก็ตาม ไม่กี่ถ้ามีสารประกอบทั้งหมดเลือกเป้าหมายหนึ่งหรือหนึ่งอวัยวะ นอกจากนี้ ในการทดสอบหลอดสามารถผลิตบางข้อมูลและแสดงศักยภาพในการก่อให้เกิดผลทางพิษวิทยาที่เฉพาะเจาะจงแต่การศึกษาในสัตว์ที่จำเป็นสำหรับการพิจารณาว่าในกิจกรรมการ ในความเป็นจริงแล้วแปลไปในสถานการณ์และสามารถเปิดเผยโดยอาร์เรย์กว้างของผลข้างเคียงที่ไม่คาดคิดโดยทั่วไปของการรักษาหลักทั้งหมด

ป้องกันโรคความดันโลหิตสูง ผลกระทบของค่าสังเกต เฉพาะในร่างกาย ; ในหลอดทดลองสารนี้เป็นท่อประปาที่อ่อนแอของหลอดเลือด กล้ามเนื้อเรียบ [ 12 ]α 2-adrenoceptor บางตัวเหมือนตัวเต็มหรือบางส่วนที่แยกเซลล์และเนื้อเยื่อ แต่เป็นยาต้านฤทธิ์ใน [ 13 ] .

ไม่คาดคิดกิจกรรมยังสามารถให้ประโยชน์ ในการค้นหาที่ดีกว่าและยั่งยืนนานเวลากว่า isoprenaline บีตา - ผู้บริหาร ,ในการทดสอบฤทธิ์ของยา พบว่าขนาดมีขนาดใหญ่มาก คือ ต้องให้เกิดภาวะหัวใจเต้นเร็วผิดปกติ กว่าจะยับยั้งการตอบสนอง bronchoconstrictor ตัวแทน [ 14 ] ดังนั้น การปลดปล่อยซัลบูตามอล ) ก่อนนิยามและสมบัติของบีตา - 1 และ บีตา 2-adrenoceptors สําเร็จในระดับโมเลกุล .